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酮康唑胶囊的药代动力学

2024-07-03m.fan-pin.com
复方酮康唑乳膏药代动力学情况如何?~

主要组分为酮康唑、丙酸氯倍他索和硫酸新霉素。用于皮肤浅表真菌感染。 酮康唑属吡咯类抗真菌药。对皮真菌、酵母菌(念珠菌属、糠秕孢子菌属、球拟酵母菌属、隐球菌属)、双相真菌和真菌纲有抑菌和杀菌作用;除虫霉目外,对曲霉菌、申可孢子丝菌、某些暗色孢科、毛霉菌属的作用较弱。 酮康唑的作用机制主要为高度选择性干扰真菌的细胞色素P-450的活性,从而抑制真菌细胞膜上麦角固醇的生物合成。 丙酸氯倍他索属外用的强效皮质激素。作用迅速,具有较强的毛细血管收缩作用。抗炎作用为氢化可的松的112.5倍,倍他米松磷酸钠的2.3倍,氟轻松的18.7倍。 硫酸新霉素属氨基糖苷类抗生素,外用可治疗局部感染。 所以,此药物的药代动力学情况如下: 酮康唑在健康志愿者胸、背和臀部皮肤涂抹1次,72小时内血中未检出(低于5ng/ml的检测限)。 丙酸氯倍他索外用后可通过完整皮肤吸收,主要在肝脏代谢,经肾脏排出。 硫酸新霉素外用时极少吸收,但皮肤有溃疡、破损时吸收量增加。购买复方酮康唑乳膏,可咨询

酮康唑为合成的咪唑二恶烷衍生物,对皮真菌、酵母菌(念珠菌属、糠秕孢子菌属、球拟酵母菌属、隐球菌属)、双相真菌和真菌纲具有抑菌和杀菌活性。酮康唑对曲霉菌、申克氏孢子丝菌、某些暗色孢科、毛霉菌属较不敏感,但对Entomophthorales例外。 酮康唑可用于: 1.由皮真菌和(或)酵母菌引起的皮肤、毛发和指(趾)的感染(皮癣菌病、甲癣、甲周炎、花斑癣、慢性皮肤粘膜念珠菌病等),当局部治疗无效或由于感染部位、面积及深度等因素不易上药时,可用本药治疗。 2.胃肠道酵母菌感染。 3.应用局部治疗无效的慢性、复发性阴道念珠菌

本品在胃酸内溶解吸收,胃酸酸度减低时可使吸收减少,餐后服用可使其吸收增加。本品餐后服用的生物利用度为75%。单剂口服本品200mg和400mg后,血药峰浓度分别为3.6±1.65mg/L和6.5±1.44mg/L。达峰时间为1~4小时。本品吸收后在体内分布广泛,可至炎症的关节液、唾液、胆汁、尿液、肌腱、皮肤软组织、粪便等。对血-脑脊液屏障穿透性差,大多数情况下,脑脊液药物浓度低于1mg/L。本品亦可透过血胎盘屏障。血清蛋白结合率约为90%以上。消除半减期为6.5~9小时。部分药物在肝内代谢,降解为无活性的咪唑环和哌嗪环。代谢物及原形药主要由胆汁排泄,经肾脏排出仅占给药量的13%,其中约2%~4%为药物原型,本品亦可分泌至乳汁中。



西乐葆的药物相互作用
临床研究发现:塞来昔布与氟康唑和锂之间有潜在明显药物相互作用。来自非甾体抗炎药(非甾体抗炎药(NSAIDs))的经验提示:与速尿和血管紧张素转化酶抑制剂(ACE)抑制剂有潜在的相互作用。研究了塞来昔布在体内与优降糖,酮康唑,甲氨喋呤,苯妥英和甲苯磺丁脲的药代动力学和药效学,未发现有重要...

伊曲康唑注射液的注意事项
且不宜继续或再次使用伊曲康唑治疗,除非病情严重或危及生命,预期益处将大于风险时(见不良反应)。心律失常:曾在使用西沙必利、匹莫奇特、左醋美沙朵(左美沙酮)、或奎尼丁合并使用本品和\/或其他CYP 3A4抑制剂的患者中出现危及生命的心律失常和\/或猝死。这些药物与本品合并使用是禁忌的(见禁忌症和...

利福平胶囊说明书简介
【药代动力学】 利福平口服吸收良好,服药后1.5~4小时血药浓度达峰值。成人一次口服600mg后血药峰浓度(Cmax)为7~9mg\/L,6个月至5岁小儿一次口服10mg\/kg,血药峰浓度(Cmax)为11mg\/L。本品在大部分组织和体液中分布良好,包括脑脊液,当脑膜有炎症时脑脊液内药物浓度增加;在唾液中亦可达有效治疗浓度;本品可穿过...

西乐葆吃多了会不会有耐药性?会不会有副作用?
编辑本段药 动 学 空腹给药的塞来昔布吸收良好,约2~3小时达到血浆峰浓度,胶囊口服后的生物利用度为口服混悬后生物利用度的99%(混悬液为口服利用的最佳剂型)。在整个 治疗剂量范围内,塞来昔布具有线性、且与剂量成正比的药代动力学特征。本药的血浆蛋白结合率与浓度无关,在治疗血浆浓度时,血浆...

派立明成分的作用分别有哪些?
在一个口服药物的药代动力学研究中,健康志愿者口服1毫克布林佐胺胶囊,每天2次,持续32周后,测量了红细胞碳酸酐酶活性来评价全身碳酸酐酶抑制的程度。布林佐胺对红细胞碳酸酐酶2型同工酶活性的抑制在四周后达到饱和(红细胞内浓度大约是20uM)。N-脱乙基-布林佐胺在红细胞的聚集在20-28周内达到稳定状态,药物浓度达到...

塞来昔布胶囊
在健康志愿者中,本品对通过肾脏清除的锂剂不产生具临床意义的药代动力学作用。 本品表现为非浓度依赖性蛋白结合,与高蛋白结合药物如华法林和格列苯脲合用时无相互作用。 抗酸剂(铝剂和镁剂)能使塞来昔布的吸收降低10%,但并不影响其临床作用。【不良反应】...

抗菌素的合理应用应掌握哪四点原则?
氟康唑(注射)两性霉素B氟康唑(口服)伏立康唑(口服)*伏立康唑(注射)氟胞嘧啶伊曲康唑(口服液)*伊曲康唑(注射)抗真菌药伊曲康唑(口服胶囊) *卡泊芬...1.明确病因,针对性选药2.根据药物动力学特征合理用药3.根据患者的生理病理情况喝了用药4.抗菌药物的预防应用。 已赞过 已踩过< 你对这个回答的评价是...

请问对于禁食的病人,能不能通过鼻饲给药,还是只能选择血管内给药?
(2)含片和舌下片:口含或舌下吸收剂型药物经饲管给药易导致其吸收变化和(或)胃酸的破坏,并且此类药物经由口腔吸收,与吞咽给药的药物相比,剂量相对较小,经饲管给药常达不到疗效,如硝酸甘油片等。(3)酶制剂:研磨会使酶变性失活,如多酶片、复方消化酶胶囊等。(4)鼻饲药代动力学变化大的...

洛伐他汀胶囊说明书简介
【药代动力学】本品口服吸收良好,但在空腹时吸收减少30%。本品在肝内广泛首关代谢,水解为多种代谢产物,包括以b羟酸为主的三种活性代谢产物。本品及b羟酸代谢物的蛋白结合率高达95%,达峰时间为2~4小时,T1\/2为3小时。83%从粪便排出,10%从尿排出。长期治疗后停药,作用持续4~6周。【适应...

米菲司酮胶囊是干嘛用的?
【药代动力学】本品口服吸收迅速,口服25mg胶囊后,血药浓度约在0.9±0.3小时达峰,峰值浓度1.49±0.52mg\/L,有明显个体差异。体内消除缓慢,消除半衰期平均为24.9±7.6h。米非司酮的代谢途径主要是N-去甲基化和17-丙炔基链末端的羟基化。体外研究证明米非司酮主要通过CYP4503A4代谢。在人体内鉴别...

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